Цефекон – обезболивающее и жаропонижающее средство.
Форма выпуска, состав и упаковка
Цефекон выпускают:
- В виде суппозиторий ректальных торпедообразной формы, предназначенных для детей, чисто белого или с желтоватым или кремоватым оттенком.
Действующее вещество: в 1 суппозитории – по 50,100,250 мг парацетамола.
Вспомогательные вещества: витепсол.
В картонной пачке – 2 ячейковые контурные упаковки по 5суппозиторий в каждой.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик.
Действие парацетамола объясняется блокированием на уровне центра терморегуляции в области головного мозга фермента циклооксигеназы. Подобный процесс замедляет выработку простагландинов и возвращает до обычного уровня порог терморегуляции, что обуславливает анальгезирующее и жаропонижающее действие, причем, совершенно не оказывая влияния на нормальную температуру тела. Противовоспалительный эффект парацетамола выражен незначительно по причине его разрушения в тканях клеточными ферментами пероксидазы.
На слизистую оболочку ЖКТ и водно-электролитный обмен отрицательного влияния не оказывает.
Всасывание парацетамола из ректальных свечей осуществляется в артериальную сеть прямой кишки. Спустя 0,5 – 1 час накапливается в крови концентрация препарата в максимальных количествах. Свободно проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Цефекон в высокой степени и быстро абсорбируется из ЖКТ. Через 30-60 минут достигается Cmax . С белками плазмы связывание составляет- 15%. Проникает посредством ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболитируется в печени, при этом 80% вступает с глюкуроновой кислотой и сульфатами в реакцию с дальнейшим формированием неактивных метаболитов, а гидроксилированию подвергается 17% с образованием активных метаболитов.
Недостаток глутатиона приводит к процессу блокирования метаболитами ферментных систем гепатоцитов, приводя к их некрозу.
Выводятся метаболиты с мочой посредством почек. Период полувыведения — два-три часа.
85-95% парацетамола на протяжении суток выводится посредством почек в виде сульфатов и глюкуронидов и лишь 3% — в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых случаях
Биодоступность и Vd у детей подобна взрослым с теми же показателями. Сульфат парацетамола – основной метаболит парацетамола, который фиксируется у
малышей первых двух дней своей жизни, а также и 3-10 лет, конъюгированный глюкуронид — у детей 12 лет и старше.
Особых показательных возрастных отличий касательно скорости элиминации парацетамола не существует, как собственно и общего количества препарата, выделяемого с мочой.
Показания к применению
Цефекон показан к применению детям от трех месяцев до 12 лет. Возможно однократное применение детям от одного до трех месяцев, направленное на снижение температуры после вакцинации. В случае других показаний возможность использования препарата решается врачом индивидуально.
Используется при:
- детских инфекциях (скарлатина, ветряная оспа, корь);
- гриппе;
- в виде жаропонижающего средства в случае ОРВИ;
- при лихорадке, наблюдаемой в поствакцинальный период;
- поствакцинальных реакциях и состояниях, при которых наблюдается повышение температуры тела;
- как анальгезирующее средство, используемое при болевом синдроме умеренной или слабой интенсивности (боли при ожогах и травмах, боли в мышцах, зубная боль (также в период прорезывания зубов),головная боль, невралгии.
Цефекон следует принимать исключительно по назначению и под контролем педиатра.
Противопоказания
Цефекон имеет следующие противопоказания:
- гиперчувствительность к парацетамолу;
- воспалительные процессы, происходящие в прямой кишке либо случаи кровотечения;
- возраст до 1 месяца.
С большой долей осторожности Цефекон следует принимать:
- при функциональных нарушениях почек и печени;
- синдромах — Ротора, Дубина-Джонсона, Жильбера;
- дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- заболеваниях кроветворной системы (лейкопения, анемия, тромбоцитопения).
Способ применения, дозировка
Применяют Цефекон ректально. Вводят суппозитории непосредственно в прямую кишку, опорожнив перед этим кишечник естественным образом или с помощью предварительно проведенной очистительной клизмы.
На режим дозирования влияет возраст ребенка и массы тела.
Разовая средняя доза — 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Цефекон в разовой дозе показан два-три раза в сутки, с соблюдением промежутка 4-6 ч. Следует учитывать, что максимальная доза в сутки не должна превышать показателя — 60 мг/кг массы тела.
Разовые дозы для детей:
- 1 супп. массой 50 мг — дети от 1 месяца до 3 с весом 4-6 кг;
- 1 супп. массой 100 мг — дети от 3 месяца до 12 с весом 7-10 кг;
- 1-2 супп. массой по 100 мг(100-200 мг) — дети от 1 года до 3 лет с весом 11-16 кг;
- 1 супп. массой 250 мг — дети от 3 лет до 10 с весом 17-30 кг;
- 2 супп. массой 250 мг (500 мг) — дети от 10 года до 12 лет с весом 31-35 кг.
Продолжительность курса лечения данным препаратом, как жаропонижающее средство, составляет 3 дня, как обезболивающее — 5 дней. Продлевается курс лечения на усмотрение лечащего врача.
Побочные действия
При приеме Цефекона наблюдаются со стороны:
Пищеварительной системы:
- боли в животе;
- тошнота, рвота.
Кроветворения:
В редких случаях:
- агранулоцитоз;
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- анемия.
Аллергические реакции:
- отек Квинке;
- зуд;
- крапивница;
- сыпь на слизистых оболочках и коже.
Возможно развитие при продолжительном использовании Цефекона в высоких дозах нефротоксического и гепатотоксического действия, апластической анемии, панцитопении, метгемоглобинемии, гемолитической анемии.
Лекарственное взаимодействие
Этанол, индукторы микросомального окисления в печени, гепатотоксичные препараты увеличивают продукцию гидроксилированных метаболитов, что даже при незначительной передозировке может привести к развитию тяжелой интоксикации.
Вероятность гепатотоксического действия снижают ингибиторы микросомального окисления.
Одновременный прием препарата с салицилатами увеличивает риск развития нефротоксического действия.
Одновременный прием парацетамолома и хлорамфеникола приводит к усилению токсических эффектов последнего, а в случае с урикозурическими средствами – их эффективность снижается, а эффективность антикоагулянтовнепрямого действия – усиливается.
Особые указания
В случае продолжающейся лихорадки более трех дней и присутствии синдрома свыше пяти дней – следует обратиться к врачу.
Дабы не спровоцировать передозировку парацетамола следует исключить одновременный прием препарата с другими парацетамолосодержащими препаратами.
Следует контролировать функциональное состояние печени и наблюдать за показателями периферической крови в случае использования Цефекона более 5-7 дней. При количественном определении мочевой кислоты в плазме и глюкозы парацетамол несколько искажает ожидаемые показатели лабораторных исследований.
Условия и сроки хранения
Хранить Цефекон необходимо при температуре не выше 20°C, в сухом месте, недоступным для детей. Срок хранения при соблюдении всех требований — 2 года.
В аптечной сети отпускается без рецепта.
Источник: