Цефекон – обезболивающее и жаропонижающее средство.

Форма выпуска, состав и упаковка

Цефекон выпускают:

• В виде суппозиторий ректальных торпедообразной формы, предназначенных для детей, чисто белого или с желтоватым или кремоватым оттенком.

Действующее вещество: в 1 суппозитории – по 50,100,250 мг парацетамола.

Вспомогательные вещества: витепсол.

В картонной пачке – 2 ячейковые контурные упаковки по 5суппозиторий в каждой.

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик.

Действие парацетамола объясняется блокированием на уровне центра терморегуляции в области головного мозга фермента циклооксигеназы. Подобный процесс замедляет выработку простагландинов и возвращает до обычного уровня порог терморегуляции, что обуславливает анальгезирующее и жаропонижающее действие, причем, совершенно не оказывая влияния на нормальную температуру тела. Противовоспалительный эффект парацетамола выражен незначительно по причине его разрушения в тканях клеточными ферментами пероксидазы.

На слизистую оболочку ЖКТ и водно-электролитный обмен отрицательного влияния не оказывает.

Всасывание парацетамола из ректальных свечей осуществляется в артериальную сеть прямой кишки. Спустя 0,5 – 1 час накапливается в крови концентрация препарата в максимальных количествах. Свободно проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Цефекон в высокой степени и быстро абсорбируется из ЖКТ. Через 30-60 минут достигается Cmax . С белками плазмы связывание составляет- 15%. Проникает посредством ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболитируется в печени, при этом 80% вступает с глюкуроновой кислотой и сульфатами в реакцию с дальнейшим формированием неактивных метаболитов, а гидроксилированию подвергается 17% с образованием активных метаболитов.

Недостаток глутатиона приводит к процессу блокирования метаболитами ферментных систем гепатоцитов, приводя к их некрозу.

Выводятся метаболиты с мочой посредством почек. Период полувыведения — два-три часа.

85-95% парацетамола на протяжении суток выводится посредством почек в виде сульфатов и глюкуронидов и лишь 3% — в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых случаях

Биодоступность и Vd у детей подобна взрослым с теми же показателями. Сульфат парацетамола – основной метаболит парацетамола, который фиксируется у 

малышей первых двух дней своей жизни, а также и 3-10 лет, конъюгированный глюкуронид — у детей 12 лет и старше.

Особых показательных возрастных отличий касательно скорости элиминации парацетамола не существует, как собственно и общего количества препарата, выделяемого с мочой.

Показания к применению

Цефекон показан к применению детям от трех месяцев до 12 лет. Возможно однократное применение детям от одного до трех месяцев, направленное на снижение температуры после вакцинации. В случае других показаний возможность использования препарата решается врачом индивидуально.

Используется при:

• детских инфекциях (скарлатина, ветряная оспа, корь);
• гриппе;
• в виде жаропонижающего средства в случае ОРВИ;
• при лихорадке, наблюдаемой в поствакцинальный период;
• поствакцинальных реакциях и состояниях, при которых наблюдается повышение температуры тела;
• как анальгезирующее средство, используемое при болевом синдроме умеренной или слабой интенсивности (боли при ожогах и травмах, боли в мышцах, зубная боль (также в период прорезывания зубов),головная боль, невралгии.

Цефекон следует принимать исключительно по назначению и под контролем педиатра.

Противопоказания

Цефекон имеет следующие противопоказания:

• гиперчувствительность к парацетамолу;
• воспалительные процессы, происходящие в прямой кишке либо случаи кровотечения;
• возраст до 1 месяца.

С большой долей осторожности Цефекон следует принимать:

• при функциональных нарушениях почек и печени;
• синдромах — Ротора, Дубина-Джонсона, Жильбера;
• дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболеваниях кроветворной системы (лейкопения, анемия, тромбоцитопения).

Способ применения, дозировка

Применяют Цефекон ректально. Вводят суппозитории непосредственно в прямую кишку, опорожнив перед этим кишечник естественным образом или с помощью предварительно проведенной очистительной клизмы.

На режим дозирования влияет возраст ребенка и массы тела.

Разовая средняя доза — 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Цефекон в разовой дозе показан два-три раза в сутки, с соблюдением промежутка 4-6 ч. Следует учитывать, что максимальная доза в сутки не должна превышать показателя — 60 мг/кг массы тела.

Разовые дозы для детей:

• 1 супп. массой 50 мг — дети от 1 месяца до 3 с весом 4-6 кг;
• 1 супп. массой 100 мг — дети от 3 месяца до 12 с весом 7-10 кг;
• 1-2 супп. массой по 100 мг(100-200 мг) — дети от 1 года до 3 лет с весом 11-16 кг;
• 1 супп. массой 250 мг — дети от 3 лет до 10 с весом 17-30 кг;
• 2 супп. массой 250 мг (500 мг) — дети от 10 года до 12 лет с весом 31-35 кг.

Продолжительность курса лечения данным препаратом, как жаропонижающее средство, составляет 3 дня, как обезболивающее — 5 дней. Продлевается курс лечения на усмотрение лечащего врача.

Побочные действия

При приеме Цефекона наблюдаются со стороны:

Пищеварительной системы:

• боли в животе;
• тошнота, рвота.

Кроветворения:

В редких случаях:

• агранулоцитоз;
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• анемия.

Аллергические реакции:

• отек Квинке;
• зуд;
• крапивница;
• сыпь на слизистых оболочках и коже.

Возможно развитие при продолжительном использовании Цефекона в высоких дозах нефротоксического и гепатотоксического действия, апластической анемии, панцитопении, метгемоглобинемии, гемолитической анемии.

Лекарственное взаимодействие

Этанол, индукторы микросомального окисления в печени, гепатотоксичные препараты увеличивают продукцию гидроксилированных метаболитов, что даже при незначительной передозировке может привести к развитию тяжелой интоксикации.

Вероятность гепатотоксического действия снижают ингибиторы микросомального окисления.

Одновременный прием препарата с салицилатами увеличивает риск развития нефротоксического действия.

Одновременный прием парацетамолома и хлорамфеникола приводит к усилению токсических эффектов последнего, а в случае с урикозурическими средствами – их эффективность снижается, а эффективность антикоагулянтовнепрямого действия – усиливается.

Особые указания

В случае продолжающейся лихорадки более трех дней и присутствии синдрома свыше пяти дней – следует обратиться к врачу.

Дабы не спровоцировать передозировку парацетамола следует исключить одновременный прием препарата с другими парацетамолосодержащими препаратами.

Следует контролировать функциональное состояние печени и наблюдать за показателями периферической крови в случае использования Цефекона более 5-7 дней. При количественном определении мочевой кислоты в плазме и глюкозы парацетамол несколько искажает ожидаемые показатели лабораторных исследований.

Условия и сроки хранения

Хранить Цефекон необходимо при температуре не выше 20°C, в сухом месте, недоступным для детей. Срок хранения при соблюдении всех требований — 2 года.

В аптечной сети отпускается без рецепта.

Источник: nebolet.com